特布他林

特布他林

非原创 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-08-06 19:58 发表于浙江

原文地址:特布他林

常规用药

硫酸特布他林是一种 β-肾上腺素能受体激动剂,可用于如下疾病的治疗:

肺部疾病引起的支气管痉挛

成人常用剂量

硫酸特布他林用于成人支气管哮喘,慢性支气管炎,肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛的治疗,常用制剂包括普通片剂、普通胶囊剂、颗粒剂、口服液体制剂、注射剂、吸入剂和气雾剂/喷雾剂,具体用法用量如下:

◆ 开始 1~2 周,一次 1.25 mg,每日 2~3 次。以后可加至一次 2.5 mg,每日 3 次。24 小时最大剂量不超过 15 mg。

◆ 口服液体制剂的用法用量:口服,成人每次 5~10 mL,一日 3 次 。

◆ 注射剂的用法用量:硫酸特布他林注射液 0.25 mg 加入到 100 mL 生理盐水中,以 0.0025 mg/min 的速度缓慢静脉滴注。成人每日 0.5~0.75 mg,分 2~3 次给药。或遵医嘱。

◆ 吸入剂的具体剂量应个体化,只能通过雾化器给药,无需稀释备用。经雾化器吸入 1 个小瓶即 5 mg(2 mL)的药液,可以每日给药 3 次 [7]。北京协和的《处方手册》中推荐用注射液雾化吸入,剂量为每次 0.25 mg,每次 15~20 分钟,每日 3~4 次。

◆ 气雾剂/喷雾剂的用法用量:喷雾吸入,一次 0.25~0.50 mg(1~2 喷),一天 3~4 次,严重患者每次可增至 1.5 mg(6 喷),24 小时内的总量不超过 6 mg(24 喷)。

儿童常用剂量

硫酸特布他林用于儿童支气管哮喘,慢性支气管炎,肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛的治疗,常用制剂包括普通片剂、普通胶囊剂、颗粒剂、口服液体制剂、吸入剂和气雾剂/喷雾剂,具体用法用量如下:

◆ 儿童每日 0.065 mg/kg,分 3 次口服。

◆ 颗粒剂仅用于 12 岁以上儿童:每次每公斤体重 0.065 mg,一日 3 次。24 小时最大剂量不超过 7.5 mg。12 岁以下儿童剂量尚未确定。

◆ 口服液体制剂的用法用量:口服,儿童每次每公斤体重 0.065 mg(0.20 mL),一日 3 次。

◆ 注射剂的用法用量:皮下注射,5 μg/(kg· 次),15~30 分钟后按需使用,可重复应用,4 h 总量 <10 μg/kg。

◆ 吸入剂的用法用量:20 kg 以上儿童:经雾化器吸入 1 个小瓶即 5 mg(2 mL)的药液,可以每日给药 3 次;20 kg 以下的儿童:经雾化器吸入半个小瓶即 2.5 mg(1 mL)的药液。每日最多可给药 4 次。

◆ 气雾剂/喷雾剂的用法用量:喷雾吸入。>6 岁,每次 1~2 喷,每日 3~4 次;>12 岁,每次 0.5 mg,每日 4 次。

气道阻力增加的疾病

儿童常用剂量

《新生儿临床用药》第 2 版中推荐特布他林用于早产儿慢性肺疾病、哮喘性支气管炎、毛细支气管炎、喘憋性肺炎等气道阻力增加的疾病的治疗,常用制剂包括片剂、气雾剂和注射剂,具体用法用量如下:

◆ 片剂的用法用量:口服,50 µg/kg,Q8 h,按需服用。

◆ 注射剂的用法用量:皮下注射,5~10 µg/kg,视需要每 20~30 分钟重复 1 次,直至显效。

◆ 气雾剂的用法用量:雾化吸入。先将 0.25 mg/mL 的注射剂加生理盐水至 2.5 mL 稀释成 0.1 mg/mL,每次 0.5~1 mL/kg 作气流雾化吸入,Q8 h,按需服用。上机患儿可经气管插管雾化吸入。

老年患者剂量调整

一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的最低剂量开始,反映肝、肾或心功能下降的频率较高,以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高。

给药说明

1. 小瓶只能用于皮下给药,不能静脉输注。如果未按照剂量和管理方法使用小瓶,则不能保证无菌性和准确的剂量。

2. 单人使用后,丢弃未使用的部分。

3. 每当溶液和容器允许时,应在注射前目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

贮藏

存放在 20-25℃。

通过将小瓶存放在原始纸箱中直至分发,以防光照。如果溶液变色,请勿使用。单人使用后,丢弃未使用的部分。

特殊人群用药

妊娠分级:C 级。

哺乳分级:L2 级。

药物警戒

短效 β2 激动剂:限制「早产宫缩术中使用」等相关风险警示

不良反应

常见不良反应

特布他林(0.25 mg/0.5 mg)

中枢神经系统:震颤(7.8%/38%)、紧张(16.9%/30.7%)、头晕(1.3%/10.2%)、头痛(7.8%/8.8%)、嗜睡(11.7%/9.8%)

心血管疾病:心悸(7.8%/22.9%)、心动过速(1.3%/1.5%)

呼吸系统:呼吸困难(-/2%)、胸部不适(1.3%/1.5%)

胃肠道系统:恶心、呕吐(1.3%/3.9%)

全身性:虚弱(1.3%/0.5%)、情绪低落(-/2.4%)、出汗(-/2.4%)、注射部位疼痛(2.6%/0.5%)

禁忌证

1. 长时间的宫缩:硫酸特布他林未获批准,不宜用于长时间的安胎(超过 48-72 h)。特别是,硫酸特布他林在门诊或家庭环境中不应用安胎。

2. 过敏:硫酸特布他林注射剂对已知对拟交感神经胺或该药物产品的任何成分过敏的患者禁用。

注意事项

1、哮喘恶化:哮喘可能在数小时内急剧恶化,或在数天或更长时间内长期恶化。如果患者比平时需要更多剂量的硫酸特布他林,则可能是哮喘不稳定的标志,需要重新评估患者和治疗方案,并特别考虑可能需要抗炎治疗,例如皮质类固醇。

2、使用消炎药:单独使用 β-肾上腺素能激动剂支气管扩张剂可能不足以控制许多患者的哮喘。应尽早考虑添加抗炎药,例如皮质类固醇。

3、心血管作用:像其他所有 β-肾上腺素能激动剂一样,硫酸特布他林可以通过脉搏率,血压和/或症状来衡量某些患者的临床心血管效应。尽管在推荐剂量的硫酸特布他林给药后这种作用并不常见,但如果发生,则可能需要停药。此外,据报道,β 激动剂会产生心电图(ECG)变化,例如 T 波变平,QTc 间隔延长和 ST 段压低。这些发现的临床意义尚不清楚。因此,对于患有心血管疾病,尤其是冠状动脉供血不足,心律不齐和高血压的患者,应谨慎使用硫酸特布他林和所有拟交感神经胺一样。

4、癫痫发作:很少有报道称接受特布他林的患者会出现癫痫发作。停药后这些患者未再出现癫痫发作。

药物监控

少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍。口服 5 mg 时,手指震颤发生率可达 20%~33%。

甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。

大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。

长期应用可产生耐受性,疗效降低。

β2 受体激动剂可能会引起低钾血症,当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低钾血症的发生,因此,在这种情况下需监测血清钾的浓度。

运动员慎用。

药物过量

过量表现

可能的症状和体征:头痛、焦虑、震颤、恶心、强直性肌肉痉挛、心悸、心动过速和心律不齐。有时可能会产生血压下降。

化验室检查:有时会产生高血糖和乳酸过多症状。β2 受体激动剂可能因促进钾的重新分布而导致低钾血症。

过量处理

药物过量的治疗:通常无需治疗。如果怀疑服用大量的硫酸特布他林,可考虑采取下列措施:

◆ 活性炭灌胃冲洗。

◆ 检测酸碱平衡、血糖和电解质。

◆ 监测心率、心律和血压。

◆ 纠正代谢异常。

◆ 建议用心脏选择性的 β 受体阻滞剂(如美托洛尔)来治疗心律失常所引起的血流动力学异常改变,但应慎用 β 受体阻滞剂,因其可能会诱导支气管阻塞。

◆ 如 β2 受体介导的外周血管阻力减小导致血压明显下降,则应给予扩容剂。

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