头孢呋辛的合理用药

头孢呋辛的合理用药

非原创 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-05-12 19:58 发表于浙江

原文地址:头孢呋辛的合理用药

国内批准适应症

本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染:

1. 呼吸道感染:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染,如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。

2. 泌尿道感染:由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染,如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。

3. 皮肤及软组织感染:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆属细菌所致的皮肤及软组织感染,如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。乳腺炎。

4. 败血症:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。

5. 脑膜炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的脑膜炎。

6. 淋病:由淋病奈瑟氏菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的单纯性(无合并症)及有合并症的淋病,尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

7. 骨及关节感染:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的骨及关节感染。例如:骨髓炎和脓毒性关节炎。

8. 妇产科感染,子宫炎、子宫旁组织炎、子宫附件炎、盆腔炎。

9. 本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长,减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。剖腹产的感染和预防。

10. 其他感染:新生儿感染、细菌性心内膜炎、腹膜炎。重症特护。

口服制剂中,头孢呋辛以头孢呋辛酯的形式存在。当临床需要由注射治疗改为口服治疗时,可采取同一种抗生素的序贯疗法。在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时,使用头孢呋辛酯口服制剂前使用适当的头孢呋辛钠注射剂,疗效会更显著。

国内常规剂量

注射给药

1. 一般推荐剂量:大多数感染可肌肉注射或静脉注射本品治疗,每次 750 mg,每日 3 次;对于较严重的感染,剂量应增至每次 1.5 g,每日 3 次,静脉注射给药;对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染,应每 6 小时使用 1.5 g 剂量。如果需要,肌肉注射或静脉注射的间隔时间可增至每 6 小时一次,每日总剂量为 3 g 至 6 g。疗程 5~10 天。

2. 其他推荐剂量:

1)淋病:应单剂量给予本品 1.5 g。这可分为 2×750 mg 剂量,于不同部位肌肉注射,例如臀部两边。并同时口服 1 g 丙磺舒。

2)脑膜炎:本品适用于单独治疗由敏感菌引起的细菌性脑膜炎。每 8 小时静脉注射本品 3 g。对鞘内注射无足够资料推荐剂量。

3. 预防治疗:

一般剂量为静脉注射本品 1.5 g,随麻醉剂的引入而用于腹部、骨盆和矫形外科手术,附加剂量为术后 8 小时和 16 小时再分别肌肉注射给予本品 750 mg 各两次。

在心脏、肺、食管和血管手术中,随麻醉剂的引入,一般静脉注射本品 1.5 g,以后的 24 至 48 小时内,再继续肌肉注射本品 750 mg,每日三次。

在全关节置换手术中,可先将 1.5 g 头孢呋辛粉末与一袋异丁烯酸甲脂粘固粉进行干混,然后才加入液体单体。

4. 序贯疗法:头孢呋辛以酯的形式被制成口服制剂。这使得当临床需要时,注射治疗后可继续进行口服治疗。注射和口服治疗,其疗程均取决于感染的严重程度及患者的临床状况。

1)肺炎:静脉或肌肉注射本品 48 至 72 小时,每日两次,每次 1.5 g;随后口服头孢呋辛酯片 7 天,每日两次,每次 500 mg。

2)慢性支气管炎急性发作:静脉或肌肉注射本品 48 至 72 小时,每日两次,每次 1.5 g;随后口服头孢呋辛酯片 5~7 天,每日两次,每次 500 mg。

特殊人群用药

妊娠分级:B 级(可能安全)。

哺乳分级:L2(较安全)。

儿童用药:大多数感染可肌肉注射或静脉注射本品治疗。

1. 一般推荐剂量:小儿每日最高剂量不超过 6 g。

1)婴儿与儿童:3 个月以上的患儿,每日剂量为按体重 30~100 mg/kg,分 3 次或 4 次给药。对于大多数感染,每日剂量按体重 60 mg/kg 较为适合。重症感染,每日每 kg 体重,用量不低于 0.1 g,但不能超过成人使用的最高剂量。

2)新生儿:剂量为 30 至 100 mg/kg 体重/日,分二次或三次给药。出生数周的新生儿,其血清中头孢呋辛的半衰期可以是成人的三倍至五倍。

2. 其他推荐剂量:

1)脑膜炎:本品适用于单独治疗由敏感菌引起的细菌性脑膜炎。

婴儿与儿童:按体重每日 200~240 mg/kg,分 3~4 次,静脉注射。治疗 3 天后,如有临床症状改善,可将剂量减至按体重每日 100 mg/kg。

新生儿:静脉注射,起始剂量为按体重每日 100 mg/kg。根据临床需要剂量可减至按体重每日 50 mg/kg。

2)骨和关节感染,每日每 kg 体重 0.15 g(不超过成人使用的最高剂量),分 3 次给药。

肝肾功能不全者用药:

肾功能损伤(成人):内生肌酐清除率 ≥ 20 mL/min,常用剂量;10 mL/min ≤ 内生肌酐清除率 ≤ 20 mL/min ,750 mg,每 12 h 给药 1 次;内生肌酐清除率 ≤ 10 mL/min ,750 mg,每 24 h 给药 1 次。

肾功能损伤(三月龄以上患儿):剂量调整方法同成人。血液透析:透析后需追加给药 1 次。

药物警戒

头孢呋辛:导致「Kounis 综合征」的相关风险警示。

不良反应

常见不良反应

血液系统:嗜酸性细胞增多(1%)。

胃肠道系统:腹泻(4%)、恶心呕吐(3%)。

其他:谷草转氨酶(AST)瞬态升高(2%)、瞬时谷丙转氨酶(ALT)升高(2%)、乳酸脱氢酶(LDH)升高(1%)。

发生率低:免疫系统紊乱(荨麻疹、舌头肿胀、血清病样反应、增加凝血酶原时间、血管性水肿、多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症)。

新陈代谢和营养失调:厌食症。

神经系统紊乱:头痛、癫痫发作、脑病。

心脏疾病:胸痛呼吸系统疾病:气短。

消化系统:腹痛、腹部绞痛、肠胃气胀、消化不良、口腔溃疡、伪膜性结肠炎。

皮肤及皮下组织疾病:皮疹、瘙痒。

肾脏和泌尿系统疾病:排尿困难。

生殖系统:阴道炎、外阴瘙痒。

一般疾病及用药部位:寒战、嗜睡、口渴。

血液系统:溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少。

肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉抽筋、肌肉僵硬、颈部肌肉痉挛、下颌型反应。

严重不良反应

消化系统:肝脏损害包括肝炎、胆汁淤积、黄疸。

禁忌证

头孢呋辛酯片禁止用于已知对头孢呋辛酯片或其他 β-内酰胺抗菌药物过敏的患者。

注意事项

1. 过敏反应

在使用包括头孢呋辛酯在内的 β-内酰胺类抗菌药物的患者中,有严重的过敏反应(有时是致命的)报道。这些反应更可能发生在有 β-内酰胺过敏史和/或对多种过敏原过敏史的个人。有报告称有青霉素过敏史的人在使用头孢菌素治疗时经历了严重的反应。已知对头孢呋辛酯或其他 β-内酰胺抗菌药物过敏的患者禁用头孢呋辛酯。在开始使用头孢呋辛酯治疗前,询问是否有对青霉素类、头孢菌素类或其他过敏原的过敏反应。如果发生过敏反应,停止头孢呋辛酯并进行适当的治疗。

2. 艰难梭菌相关性腹泻

艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)已被报道使用几乎所有抗菌药物,包括头孢呋辛酯,严重程度可从轻度腹泻到致命结肠炎。抗菌剂治疗改变了结肠的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素 A 和 B,有助于 CDAD 的发展。艰难梭菌产生高毒素的菌株导致发病率和死亡率增加,因为这些感染对抗菌素治疗有耐受性,可能需要结肠切除术。所有抗生素使用后出现腹泻的患者都必须考虑 CDAD。在使用抗菌药物后 2 个月以上发生 CDAD 的报道,需要仔细询问病。

如果怀疑或确诊 CDAD,可能需要停止不针对艰难梭菌的持续抗生素使用。适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、艰难梭菌的抗生素治疗和手术评估应根据临床指示进行。

3. 潜在的微生物过度生长

治疗过程中应考虑真菌或细菌双重感染的可能性。

4. 耐药细菌的发展

在没有证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下使用孢呋辛酯,不太可能给患者带来好处,并增加耐药细菌发展的风险。

5. 对葡萄糖测试的干扰

在接受头孢呋辛酯的受试者中,铜还原试验可能会出现尿中葡萄糖假阳性结果,铁氰化物试验可能会出现血糖/血糖假阴性结果

药物监控

虽曾有交叉反应的报导,头孢菌素类抗生素一般均可安全用于对青霉素过敏的患者。但对有青霉素或 β-内酰胺酶过敏史的患者应加以特别注意。

虽然与肾功能相关的生化实验结果会发生改变,但并不具有临床意义。但对于肾功能已有损害的患者,作为预防,应对其肾功能进行监测。

在患有流感嗜血杆菌性脑膜炎患者的脑脊液中,如果未及时达到治疗浓度,可能会导致耳聋和/或神经系统疾病等后遗症。与其它治疗脑膜炎用药方案一样,一些使用注射用头孢呋辛钠治疗的患者,曾有脑脊液中流感嗜血杆菌阳性持续 18-36 小时的报道。

曾有儿童失聪的报道。和其他抗生素一样,使用本品会引起念珠菌的过度生长,长期使用会引起其他非敏感性细菌(如:肠球菌和艰难梭状杆菌)的过度生长,此时需要中断治疗。

进行序贯疗法治疗时,将注射剂型改为口服剂型的时间取决于感染的严重程度,患者的临床状况以及病原菌的敏感性。只有在患者的临床状况明显好转时,才可改为口服用药。如果在注射治疗 72 小时之后,患者临床状况无好转,则应重新确定患者的治疗方案。在开始序贯疗法治疗前请先参考头孢呋辛口服制剂的使用说明。

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