【适应症】伴高尿酸血症和痛风石的反复发作的痛风性关节炎。
【用法用量】25~50 mg qd,剂量渐增,连用 3~6 个月。
【服药与进食】餐后服用。
【禁忌】肾小球滤过率 < 20 mL/分及肾结石患者;孕妇、哺乳妇女禁用。
【警告/注意事项】急性痛风性关节炎时不要用药。为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。治疗期间需大量饮水(治疗初期饮水量不得少于 1.5~2 L/日)。可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂碱化尿液,将其 pH 调节在 6.3~6.8。服药过程中,如有痛风性关节炎急性发作,可加用非甾体抗炎药。
【不良反应】胃肠道反应、肾绞痛及激发急性关节炎发作。少数患者可出现粒细胞减少。
【药物相互作用】阿司匹林及其他水杨酸制剂、吡嗪酰胺能减弱本品作用。
2. 别嘌醇(别嘌呤醇)(Allopurinol)
【适应症】慢性原发性或继发性痛风、痛风性肾病。
【用法用量】成人初始剂量 0.05 g bid~tid,逐渐加量,2~3 周后增至 0.2~0.4 g/日,分 2~3 次服,日最大剂量 0.6 g,维持量 0.1~0.2 g bid~tid。尿酸结石:0.1~0.2 g qd qid,或 0.3 g qd。
【禁忌】严重肾功能不全者,有肾结石形成倾向者,14 岁以下儿童禁用。
【警告/注意事项】服药期间确保足够的液体摄人。开始用药 4~8 周内应合用小剂量秋水仙碱。老年人、肝功能损害者慎用。
【不良反应】皮疹、腹痛、腹泻、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少、过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎。
【药物相互作用】与硫唑嘌呤或 6-MP 合用时,后者的剂量应减至常用剂量的 1/4。与氯化钙、维生素 C、磷酸钾(钠)合用,可促使肾脏黄嘌呤结石形成。与氨苄西林合用,增加发生皮疹的风险。本品可增强双香豆素、茚满二酮衍生物的抗凝作用,升高茶碱血浓度,增强环磷酰胺的骨髓抑制作用。
3. 丙磺舒(Probenecid)
【适应症】慢性痛风,抗菌药物治疗的辅助用药。
【用法用量】慢性痛风:成人 0.25 g bid~qid,1 周后 0.5~1 g bid,日最大剂量 ≤ 2 g。抗菌治疗辅助用药:成人 0.5 g qid;2~14 岁儿童或成人体重 < 50 kg 首剂 25 mg/kg,以后 10 mg/kg qid。
【禁忌】肾功能障碍者、< 2 岁儿童禁用。
【警告/注意事项】伴肿瘤的高尿酸血症者、放射治疗、老年、痛风性关节炎急性发作、有消化道溃疡史和肾结石史者不宜使用。
【不良反应】主要为胃肠道反应、皮疹、发热、肾绞痛及激发急性痛风发作。
【药物相互作用】不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛、萘普生、别嘌醇、青霉素、头孢菌素、磺胺类药、甲氨蝶呤、口服降糖药、细胞毒性抗癌药同服。
4. 非布司他(Febuxostat)
【适应症】痛风患者高尿酸血症的长期治疗。
【用法用量】有临床症状的患者:40 或 80 mg qd。服药初期建议预防性服用 NSAID 或秋水仙碱。
【警告/注意事项】用药时注意监测心梗和脑卒中的症状及体征。如发现 ALT > 3 x ULN,应停药。不建议将本品应用于尿酸盐大量升高者。重度肝功能不全者、CLcr < 30 mL/min 者、孕妇、哺乳妇女、儿童慎用。
【不良反应】主要为肝功能异常、恶心、关节痛、皮疹。
【药物相互作用】禁与硫唑嘌呤、巯嘌呤合用。慎与茶碱联用。
5. 秋水仙碱(Colchicine)
【适应症】痛风性关节炎急性发作的预防和治疗。
【用法用量】成人急性期治疗:常用量 0.5~1 mg,每 1~2 小时口服 1 次,至关节症状缓解或发生胃肠道反应停药。一般约需 3~5 mg,不宜超过 6 mg,症状可在 6~12 小时减轻,24~48 小时内控制,以后 48 小时不需服用本品。此后可 0.5 mg/次,2~3 次日,共 7 日;或 1 mg 稀释于 20 mL 0.9% NaCl 注射液,缓慢注射 20~30 分钟,24 小时不超过 2 mg。视病情需要,6~8 小时后可重复注射,肾功能减退者 24 小时内不宜超过 3 mg。预防:0.5~1 mg/日,口服,如出现不良反应,应停药。
【禁忌】禁用于骨髓增生低下、肝或肾功能不全者、妊娠妇女和 2 岁以下儿童。
【警告/注意事项】尽量避免静注和长期口服给药,禁止静脉和口服并用,静注仅限禁食患者。慎用于老年人及肝、肾功能损害者。必须定期监测血常规及肝、肾功能。
【不良反应】早期常见腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振。长期服用可见严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征,肌肉、周围神经病变。其他不良反应有静脉炎、皮疹、脱发和发热,可逆性维生素 B12 吸收不良。
【药物相互作用】可使中枢神经系统抑制药、拟交感神经药的作用增强。
本文内容整理自《MIMS 内分泌与代谢疾病用药指南 第 16 版》
策划:白露
首发:丁香园内分泌时间
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