01
甲氧氯普胺的临床应用适应症
甲氧氯普胺为多巴胺 D2 受体拮抗剂，同时还具有激动 5-羟色胺 4（5-HT4）受体和轻度抑制 5-HT3 受体的作用，也可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体，有中枢性镇吐作用，在临床上应用广泛，主要用于以下症状 [1-2]：
1. 用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐。
2. 用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗。
3. 用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
02
甲氧氯普胺的用法用量 [2]
甲氧氯普胺主要通过肌内或静脉注射。
03
甲氧氯普胺的使用注意事项 [2-5]
1. 以下患者禁止使用
1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者
甲氧氯普胺结构和普鲁卡因、普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺类似物，有可能出现交叉过敏情况。
2）癫痫患者或接受其他可能引起锥体外系反应的药物的患者
甲氧氯普胺能阻断多巴胺受体，使其分泌减少，乙酰胆碱相对较高，就可能容易导致锥体外系反应，患者使用可能会导致癫痫发作或锥体外系反应的频率与严重性因用药而增加。
3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔患者
甲氧氯普胺可能会使胃肠道的动力增加而加重病情。
4）嗜铬细胞癌患者
甲氧氯普胺可能引起高血压危象，可能是由于儿茶酚胺从肿瘤中释放出来。需要注意的是此类高血压危象可通过酚妥拉明来控制。
5）行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者
甲氧氯普胺能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制泌乳素抑制因子，间接促进泌乳素的分泌，进一步刺激雌激素合成，导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织，造成乳腺病变。
6）2 岁以下儿童
2021 年 7 月 5 日，国家药监局发布了甲氧氯普胺说明书的修订公告，对其「禁忌」增加「禁止 2 岁以下儿童使用」，主要考虑 2 岁以下儿童应用的安全性。
2. 以下患者谨慎使用
1）肝功能衰竭患者
肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力，与肝功能正常的患者相比，药物代谢减少，可造成药物蓄积，可能增加不良反应如锥体外系反应的风险。
2）肾功能衰竭患者
甲氧氯普胺主要通过肾脏排泄，与肾功能正常的患者相比，肾功能衰竭患者的甲氧氯普胺清除率降低，全身暴露量增加，可能增加不良反应如锥体外系反应的风险。
3. 甲氧氯普胺与多种药物之间存在相互作用
4. 对晕动病所致呕吐无效
晕动病是以前庭和自主神经反应为主的症候群，主要治疗药物为抗胆碱药、抗组胺药等。
5. 特殊患者的使用
对于 12 岁以下及 65 岁以上患者使用时应谨慎，更可能发生锥体外系反应，密切观察患者的用药反应。
对于孕吐患者，根据药品说明书，有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；根据《妊娠剧吐的诊断及临床处理专家共识（2015）》推荐常用药物，甲氧氯普胺整个孕期均可使用，没有证据显示对胚胎、胎儿、新生儿有不良影响，对于妊娠期呕吐可以选用甲氧氯普胺，但应关注其不良反应。
6. 其他注意事项
1）静脉注射甲氧氯普胺的速度须慢，1~2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态，易诱发椎体外系不良反应。
2）甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺，建议使用时间不要超过 14 天。
3）药物制剂遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高，应注意避光保存。4）对于成人甲氧氯普胺每天的使用剂量不超过 0.5 mg/kg，锥体外系不良反应呈剂量依赖性。
注意锥体外系不良反应的处理。一旦诊断明确，患者需立即停用药物，密切观察检测下肢震颤情况；一般患者停药后不需要特殊治疗，对于比较严重的患者可给予药物如盐酸苯海索、金刚烷胺等对症治疗。
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参考文献：1. 中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会, 中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会, 中国抗癌协会肿瘤支持治疗专业委员会, 等. 中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2023 版）[J]. 中华肿瘤杂志, 2024, 46:(06)：481-501.2. 甲氧氯普胺注射液药品说明书.3. 朱依谆等. 药理学 [M]. 北京: 人民卫生出版社.4. 陈新谦等. 新编药物学 [M]. 北京: 人民卫生出版.5. 成燕, 于苏文. 151 例甲氧氯普胺不良反应文献分析 [J]. 中国药物警戒. 2018, 15(06):359-362.6. 张玲, 张富赓. 西咪替丁与甲氧氯普胺不宜同时服用 [J]. 中国现代神经疾病杂志, 2009, 9(02):183.7. 中华医学会妇产科学分会产科学组. 妊娠剧吐的诊断及临床处理专家共识（2015）[J]. 中华妇产科杂志, 2015, 50:(11):801-804.
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