关于降压药「乌拉地尔」的 8 问 8 答

非原创 作者:王怀强 公号:丁香园神经时间 发布时间:2024-02-04 19:58 发表于江苏

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01：有何降压特点？

（1）双重降压作用

乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用：

外周：作为一种选择性 α1 肾上腺素受体拮抗剂，可有效阻断外周血管 α1 受体、减少外周血管阻力，从而降低血压；

中枢：通过激活中枢神经系统 5-羟色胺 1A 受体，有效降低心脑血管的交感反应和中枢的反馈调节，起到降低血压的作用。

（2）依赖性：降压效果具有剂量依赖性，且存在一定的个体差异。

（3）自限性：具有自限性降压效应，使用较大剂量亦不会出现严重低血压。

02：有何药代动力学特点？

静脉注射后，起效时间为 0.5~3.0 min，最快 0.5 min 起效。

血浆清除半衰期为 2.7（1.8~3.9）h，蛋白结合率 80%。

50%~70% 通过肾脏排泄，其余由胆道排出。

排泄物中约 10% 为药物原形，其余为代谢产物，主要代谢产物为无抗高血压活性的药物羟化体。

03：有哪些靶器官保护作用？

（1）减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，增加心脏搏出量，不引起反射性心动过速、不影响心率。

（2）不增加颅内压，不影响大脑中动脉血管血流动力学，有利于维持脑灌注压。

（3）具有增加肾血流量、降低肾血管阻力、不增加肺血分流率、不降低动脉血氧分压等特点。

04：如何使用？

单次、重复静脉注射及长时间静脉输注均可，亦可在静脉注射后持续静脉输注以维持血压的稳定。

一般情况下，静脉给药时患者应取卧位。

静脉输注配备溶剂的选择：可选择生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖、5% 果糖，但不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

静脉输注配备方法：可将 40 mL 注射液（200 mg 乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到 50 mL，浓度为 4 mg/mL。

05：有何不良反应？

患者可能出现下列不良反应：

头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗；

偶见因变换姿势而造成的血压下降。

06：药物过量有何表现？如何处理？

（1）药物过量的症状

• 循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱；

• 中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。

（2）药物过量的治疗

• 发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量；

• 如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

07：应用时限为多久**？

从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过 7 d。

08：有何注意事项？

（1）换药

• 降压治疗后血压达到目标值，且靶器官功能平稳后，应考虑逐渐过渡到口服用药；

• 口服用药应该与乌拉地尔在一定时间内重叠使用，不应该等待乌拉地尔停药后才开始应用。

（2）停药

• 需在血压监测下，逐渐减低直至停药；

• 停药后可适当保持静脉通路，以防止血压反弹而需再次静脉使用。

首发｜丁香园心血管时间

作者 | 航天中心医院 王怀强

策划 | DD517

投稿 | zhangjing3@dxy.cn

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

参考文献：

[1] 中国医疗保健国际交流促进会心脏重症专家委员会, 等. 盐酸乌拉地尔注射液临床应用多学科专家共识（2023）[J]. 中华急诊医学杂志, 2023,32(3): 305-313.

[2] 乌拉地尔说明书.