治疗眩晕症,倍他司汀怎么用?最新共识推荐
原创 作者:张群英 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-09-04 19:58 发表于浙江
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神经内科医生在治疗眩晕相关性疾病的过程中,应用最多的药物之一就是倍他司汀,该药物应如何正确应用?近期,由中国医药教育协会眩晕专业委员会制定的《甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识 2023》发布,一起来学习吧~
1 倍他司汀的药理作用是什么?
倍他司汀是组胺 H1 受体弱激动剂、H3 受体强拮抗剂,具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水的作用。另外,还可抗血小板聚集、预防血栓形成。
图. 倍他司汀的药理机制
2 甲磺酸倍他司汀 vs 盐酸倍他司汀,有哪些区别?
常用的倍他司汀药物包括甲磺酸倍他司汀〔N-甲基-2-吡啶乙胺二甲磺酸盐;分子式 C8H12N2.2(CH4O3S);分子量 328.41 g/mol〕和盐酸倍他司汀〔N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐;分子式 C8H12N2.2 HCl;分子量 209.12 g/mol〕,二者具有不同的盐化基团。
相比于盐酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀与受体(H1、H3)的结合率相对更高,且餐后用药的胃内溶解度更高。甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀在临床用药适应证、安全性及不良反应等方面均相似。
3 倍他司汀可用于哪些疾病?
如何应用?
倍他司汀在各眩晕疾病中的推荐应用,专家共识推荐如下:
表. 倍他司汀在各眩晕疾病中的推荐应用
01、良性阵发性位置性眩晕(BPPV)
① BPPV 主要治疗方法是手法复位,药物治疗主要是考虑 BPPV 可能合并其他眩晕疾病导致的内耳损害,这也跟 BPPV 复发有关,本专家共识明确指出倍他司汀可用于复位后有残存症状的患者。
② BPPV 成功复位后的残留症状主要为头晕、不稳及颈部不适,且残留症状的发生率与患者复位次数有关。多年来,国内外均有文献报道倍他司汀有缩短复位后 BPPV 患者残余头晕的持续时间、减轻残余头晕严重程度的作用,可单独使用或联合其他治疗方法。
③ 治疗开始前评估:建议在初始治疗(手法复位)完成 1 周后。推荐评估手段:有条件的建议行眼性前庭诱发性肌源性电位检查(oVEMP)和动静态平衡评估。
④ 治疗后:建议用药后每个月监测、复查,如功能完全恢复(oVEMP 波幅对称、动静态平衡显示完全代偿,如改良感觉统合试验进入正常值)、症状完全缓解或患者不能获益(用药至 3 个月则及时停药)。
02、梅尼埃病
① 倍他司汀可用于预防梅尼埃病发作。常规剂量为 18~36 mg/d,最大可达 108 mg/d。倍他司汀对梅尼埃病的预防作用呈剂量-时长依赖效应,即强调大剂量、足疗程的药物治疗(即至少 2 片/次、3 次/d,维持 12 个月),同时高剂量组发作次数最少。如果高剂量 3 个月疗效不佳,可以将剂量提升至超高剂量(20~30 片 /d)。
② 用药前评估:建议在保证基础治疗(患者教育与生活治疗)的前提下,对仍在发作期的患者进行前庭功能评估后,开始维持性口服药物治疗。
推荐评估手段:温度试验和头脉冲试验;眩晕发作量表(可自行选择简单方便者);动静态平衡评估。耳蜗电图因其侵入性和复杂性,不适用于日常随访。
③ 用药后每 3 个月复查,监测评估数据是否使患者获益,如 6~9 个月无获益,建议继续升阶治疗方案。如有明显改善,至少半年无发作,可减至常规剂量维持,直至停药。注意,每次减量或停药,均应在医生的随访和检查评估下进行。
03、前庭性偏头痛
前庭性偏头痛是临床上常见的发作性前庭综合征之一,倍他司汀治疗前庭性偏头痛可行性仍存在争议。因此指南建议症状控制后即可停药。
04、前庭神经炎(急性单侧前庭病)
前庭神经炎或急性单侧前庭病是常见的急性前庭综合征。前庭神经炎治疗包括急性期使用前庭抑制剂对症处理、糖皮质激素抗炎以及前庭康复治疗(vestibular rehabilitation therapy,VRT)。
倍他司汀联合 VRT 有助于促进外周性前庭损害后中枢前庭代偿,倍他司汀缩短了大多数单侧前庭神经切断术患者静态姿势、眼动、空间感知觉以及患者对稳定性自我评估的恢复时间,也间接证实该药物在前庭神经核水平具有调控前庭张力失衡的功能。
随机对照试验结果显示前庭神经炎患者使用甲磺酸倍他司汀(12 mg/次,3 次/d,疗程 4 周)可使眩晕症状较基线减轻 70%,改善日常生活活动能力评分(ADL),且促进神经-耳科体征的恢复。
05、血管源性眩晕/头晕
倍他司汀为 H1 受体弱激动剂,可通过 H1 受体的激动作用促觉醒,同时对脑血管有舒张作用,以增加脑血流。倍他司汀也是 H3 受体强拮抗剂,可通过对 H3 自身受体的拮抗作用增加组胺的合成与释放。
多项动物实验显示,甲磺酸倍他司汀可增加脑血流量,改善血管源性眩晕/头晕患者的眩晕症状,12 mg/次、3 次/d 的方案疗效更优。
4 甲磺酸倍他司汀在特殊人群中的应用
1)甲磺酸倍他司汀在老年人中的应用老年患者,尤其是慢性肝肾功能损害患者,需酌情减量服用。
2)甲磺酸倍他司汀在孕妇、哺乳期妇女及儿童中的应用:目前缺乏相关的可靠的参考文献。根据经验,儿童用药为 C 级推荐,证据等级Ⅴ级。孕妇及哺乳期妇女出于安全性考虑,不建议应用。
3)无论常规剂量还是高剂量(108 mg/次)的甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症,安全性与耐受良好,不良反应发生率低。
甲磺酸倍他司汀在眩晕症的临床治疗中使用最多,但缺少规范,该专家共识就其常见的临床使用提建议,提高对其合理用药的认识,以求规范化眩晕症患者的药物使用。
另外,在控制患者眩晕症状的同时,该专家共识强调对前庭功能恢复程度的关注,并推荐将其作为复查评估的指标,以规范用药。
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策划 | 时间胶囊
投稿 | zhangjing3@dxy.cn
题图 | 站酷海洛
参考文献:
中国医药教育协会眩晕专业委员会. 甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识[J]. 中国全科医学,2023. [Epub ahead of print]. DOI:10.12114/j.issn.1007-9572.2023.0312.
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