治疗头晕,「氟桂利嗪 + 倍他司汀」可以联用吗?

治疗头晕,「氟桂利嗪 + 倍他司汀」可以联用吗?

原创 作者:韩国将 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-08-09 19:58 发表于浙江

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临床在治疗头晕、偏头痛、耳鸣耳聋等疾病时,经常会联合使用氟桂利嗪和倍他司汀,这属于重复用药吗?本文通过对比两种药物的药理作用、适应证及用法用量等方面来进行分析解答。

1 氟桂利嗪

1)药理作用:

氟桂利嗪为桂利嗪的二氟化衍生物,同样为选择性 Ca2+ 拮抗剂,可阻止过量 Ca2+ 进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的选择性较好,而对心肌血管作用较差,因此对血压、心率的影响小。

对血管收缩物质引起的血管痉挛有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显;增加耳蜗内辐射小动脉血流量从而改善前庭器官微循环、抑制眼球震颤和眩晕;可抑制缺血缺氧引起的钙超载,进而保护脑组织、维持血管内皮的完整性;可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化,细胞放电,从而避免癫痫发作;抗组胺和镇静作用。

2)适应证:

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗;前庭障碍,如眩晕、耳鸣、眼震、梅尼埃综合征、恶心、呕吐;脑循环障碍,如脑供血不足、头昏、血管性头痛、睡眠障碍、烦躁,脑血栓形成后姿势不稳;动脉循环障碍,如椎动脉缺血、四肢发冷、间歇性跛行、手脚麻木;静脉循环障碍,如下肢静脉曲张、足踝水肿;末梢循环障碍,如肢体末端水肿、皮肤苍白;癫痫的辅助治疗。

注:以下人群禁用氟桂利嗪:对本药或桂利嗪过敏者、脑出血性疾病急性期、帕金森氏病及锥体外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

2 倍他司汀

1)药理作用:

倍他司汀是组胺 H1 受体弱激动剂、H3 受体强拮抗剂,能增加组胺的周转和释放,具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水的作用。

另外,倍他司汀能抵抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并由抑制血液凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用,能延长大鼠的体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。

2)适应证:

用于内耳眩晕症,亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

注:对本药过敏者、嗜铬细胞瘤患者、儿童禁用。

3 氟桂利嗪、倍他司汀能否联用?如何使用?

通过上述药理机制我们可知,二者通过不同的作用机制达到扩张血管、增加内耳血流量从而改善前庭微循环的作用,可以联合应用,同时可能增强疗效。

一些临床研究表明,相较氟桂利嗪或倍他司汀单药治疗,二者联合治疗眩晕症、耳鸣等疾病时疗效更佳,且安全性良好。

现整理二者的用法用量总结如下:

氟桂利嗪的用法用量:

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倍他司汀的用法用量:

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4 关于倍他司汀,还要注意以下几点

1)口服 or 静脉?

应遵循能口服,不肌注,能肌注,不静脉的原则。因为口服用药方便且更安全,所以建议首选倍他司汀口服剂型使用,降低静脉输液使用率。

2)甲磺酸倍他司汀 or 盐酸倍他司汀?

甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀在临床用药适应证、安全性及不良反应等方面均相似。

相比盐酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀与受体(H1、H3)的结合率相对更高,且餐后用药的胃内溶解度更高,生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀的达峰时间更短、药物半衰期更长。医师可根据实际情况酌情选用。

5 总结

在治疗眩晕症、耳鸣这些疾病时,氟桂利嗪联合倍他司汀有时可能较单药治疗效果更佳,医师在应用时应结合患者情况灵活科学应用。

专家精彩点评

神经内科头痛、头晕的患者众多,氟桂利嗪和倍他司汀是常用的两个药物。氟桂利嗪作为钙通道拮抗剂,主要用于偏头痛的预防治疗和眩晕的治疗。氟桂利嗪用于偏头痛预防治疗证据级别较强,耐受性良好,最常见的不良反应是镇静和体重增加。需注意 65 岁以上老年患者需减半服用,且用药期间注意监测抑郁、锥体外系反应等不良反应,推荐疗程不超过 6 个月。

倍他司汀具有组胺样作用,主要用于内耳眩晕症,需注意有消化道溃疡史或活动性消化道溃疡的患者、支气管哮喘的患者慎用,肾上腺髓质瘤患者禁用。两者通过不同作用机理,对眩晕症、耳鸣等疾病可联合使用,可根据患者情况灵活应用。

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