去乙酰毛花苷

非原创 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-07-18 19:58 发表于浙江

原文地址：去乙酰毛花苷

常规用药

去乙酰毛花苷为一种正性肌力药，可用于治疗心力衰竭、心律失常。

心力衰竭、心律失常

成人常用剂量

去乙酰毛花苷可用于成人心力衰竭的治疗，因为其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者；亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动成人患者的心室率；可用于终止成人室上性心动过速，由于起效慢，已少用。常用制剂为注射剂，具体用法用量如下：

◆ 静脉注射。

◆ 成人常用量：用  5% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂  0.4～0.6 mg，以后每  2～4  小时可再给  0.2～0.4 mg，总量  1～1.6 mg。

国外去乙酰毛花苷注射液可用于成人由以下疾病引起的充血性心力衰竭（包括肺水肿、心源性哮喘等）的治疗，包括先天性心脏病、瓣膜病、高血压、缺血性心脏病（心肌梗死、心绞痛等）；肺心病（肺血栓/肺栓塞、肺气肿、肺纤维化等）；其他心脏疾病（心包炎、心肌疾病等）、肾脏疾病、甲状腺功能亢进症和甲状腺功能减退症等。还可用于治疗心房颤动/心房扑动引起的心动过速、阵发性室上性心动过速。另可用于预防和治疗手术、急性发热性疾病、分娩、休克、急性中毒引起的心力衰竭和各种心动过速。具体用法用量如下：

◆ 快速饱和疗法（饱和量：0.8～1.6 mg）：第一次注射  0.4～0.6 mg，之后每  2～4  小时静脉内（或肌肉内）注射  0.2～0.4 mg，直到完全见效为止。但是，肌肉内注射会伴随疼痛。

◆ 相对快速的饱和疗法：每天静脉内（或肌肉内）注射  0.4～0.6 mg，持续  2～4  天，直到完全见效。但是，肌肉内注射会伴随疼痛。

◆ 维持疗法：每天静脉内（或肌肉内）注射  0.2～0.3 mg。但是，肌肉内注射会伴随疼痛。

◆ 由于饱和治疗容易出现药物过量，所以从治疗的早期阶段开始，也应考虑对非紧急病人给予维持治疗的剂量。

儿童常用剂量

去乙酰毛花苷可用于儿童心力衰竭的治疗，因为其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者；亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动的儿童患者的心室率；可用于终止儿童患者的室上性心动过速，由于起效慢，已少用。常用制剂为注射剂，具体用法用量如下：

◆ 小儿常用量：按下列剂量分  2～3  次，间隔  3～4  小时给予。

◆ 早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按  0.022 mg/kg  给药。

◆ 2  周龄～3  岁，按  0.025 mg/kg  给药。

◆ 本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

国外去乙酰毛花苷注射液可用于儿童由以下疾病引起的充血性心力衰竭（包括肺水肿、心源性哮喘等）的治疗，包括先天性心脏病、瓣膜病、高血压、缺血性心脏病（心肌梗死、心绞痛等）；肺心病（肺血栓/肺栓塞、肺气肿、肺纤维化等）；其他心脏疾病（心包炎、心肌疾病等）、肾脏疾病、甲状腺功能亢进症和甲状腺功能减退症等。还可用于治疗儿童心房颤动/心房扑动引起的心动过速、阵发性室上性心动过速。另可用于预防和治疗儿童手术、急性发热性疾病、分娩、休克、急性中毒引起的心力衰竭和各种心动过速。具体用法用量如下：

◆ 快速饱和疗法：

新生儿、低出生体重儿 

每天  0.03～0.05 mg/kg，分  3～4  次静脉内（或肌肉内）注射

2  岁以下

每日  0.04～0.06 mg/kg，分  3～4  次静脉内（或肌肉内）注射

2  岁以上

每日  0.02～0.04 mg/kg，分  3～4  次静脉内（或肌肉内）注射

◆ 一般来说，剂量会在  2  天内达到饱和，然后使用维持剂量。然而，肌肉注射会伴随疼痛。

◆ 维持疗法：静脉（或肌肉）注射饱和量的  1/4。但是，肌肉内注射会伴随疼痛。

◆ 由于饱和治疗容易出现药物过量，所以从治疗的早期阶段开始，也应考虑对非紧急病人给予维持治疗的剂量。

剂量调整

肝功能不全者剂量调整

肾功能损害者慎用。

肾功能不全者需减量。

患有肾病的患者，去乙酰毛花苷的排泄延迟，有引起中毒的可能。

正在接受血液透析治疗的患者，去乙酰毛花苷的排泄延迟。另外，透析有可能导致血清钾水平的下降，有可能引起中毒。

老年患者剂量调整

老年患者需减量。

老年患者用药时，应密切观察患者的状态，并慎重给药。由于老年患者更容易出现肾功能低下的情况，药物血浆浓度可能会持续处于较高水平。

给药说明

给药相关说明

1、肌肉注射时：肌肉内注射时要注意以下几点。

（1）仅在不得已的情况下，应将肌肉内用药控制在最小限度。

不得在同一部位反复注射。特别要注意新生儿，低出生体重儿、婴儿和儿童。

（2）避开神经行走部位。

（3）注射针针刺入时，患者诉说剧痛，看到血液逆流时应马上拔针换部位注射。

（4）注射部位有时会出现疼痛、硬结。

2、安瓿切割时：为了避免混入玻璃微片，最好先使用酒精棉等擦拭。

综述

1、服用本药时，应仔细观察，确认过去 2～3 周内是否服用过洋地黄或其他强心苷，并仔细确定剂量。

2、由于本品的最佳剂量因患者而异，所以应从小剂量开始给药，并通过仔细观察调整剂量。

贮藏

不良反应

常见不良反应

其他不良反应（频率未知）

免疫系统：皮疹、荨麻疹、紫癜、水肿等其他：男性乳房发育症，虚弱

严重不良反应

1、洋地黄中毒：可能会出现以下中毒症状，请仔细观察，若出现此类症状，应减量或停药，从小剂量重新开始给药。

胃肠道系统：厌食、恶心/呕吐、腹泻等

心血管系统：心律失常、心动过速、严重心动过缓等

眼部：视觉异常（如无光时闪烁、黄视、绿视、复视）

精神/神经系统：头晕、头痛、迷失方向、意识模糊等 

2、非梗阻性肠系膜缺血：可能发生非梗阻性肠系膜缺血，也有导致肠坏死的报道，如果发生这种情况，应停止给药并采取适当措施。

禁忌证

1、以下情况下禁忌使用去乙酰毛花苷注射液：

（1）患有房室传导阻滞或窦性传导阻滞的患者 [抑制刺激性传导系统，导致房室传导的延迟，从而加重这些情况］；

（2）洋地黄中毒的患者 [中毒症状加重］；

（3）梗阻性心肌疾病患者（如特发性肥厚性主动脉下狭窄）[增加心肌收缩力，从而加剧左心室流出道梗阻，使症状恶化］；

（4）接受双硫仑和单氰胺治疗的患者；

（5）对本品的任何成分或洋地黄有过敏史的患者。

2、原则上禁忌症（以下患者原则上不给药，特别必要时慎用）：

（1）给接受本品治疗的患者注射钙剂；

（2）对接受本品治疗的患者给予水合氯化琥珀胆碱。

3、慎用（以下患者慎用）：

（1）急性心肌梗死患者（心肌收缩力增加可能加剧心肌缺血）；

（2）室性早搏患者（如果发生中毒，可能无法区分）；

（3）心包炎、肺心病患者（小剂量可引起中毒）；

（4）预激综合征患者（旁路传导速度可能增加，心律失常可能加重）；

（5）电解质紊乱患者（低钾血症、高钙血症、低镁血症等）（少量可引起中毒）；

（6）肾脏疾病患者（本药排泄延迟，可能发生中毒）；

（7）接受血液透析的患者（药物的排泄延迟。此外，透析可能会降低血清钾水平，这可能导致中毒）；

（8）甲状腺功能减退症患者（有报道称地高辛的血药浓度高，可能会增强该药的作用）；

（9）甲亢患者（有报道地高辛的血药浓度低，该药的作用可能减弱）；

（10）老年人。

注意事项

1、由于饱和治疗容易出现药物过量，因此从治疗的早期阶段开始，也应考虑对非紧急患者进行维持治疗的剂量。

2、肌肉注射时应注意以下几点

（1）肌肉注射只应在不可避免的情况下进行，并在必要的最小范围内进行。不要在同一部位重复注射。应特别注意新生儿、低出生体重的婴儿、幼儿和儿童。

（2）避开神经运行区。

（3）如果患者感到剧烈疼痛或在进针时出现血液倒流，应立即拔出针头并在不同部位注射。

（4）注射部位可能出现疼痛和硬结。

3、安瓿切割时：最好用乙醇棉等擦拭，以免玻璃碎片的混入。

药物相互作用

类似药物地高辛虽然有报道与多种药物相互作用，但并非所有可能的联合用药都有被研究。因此，当该药与其他药物联合使用时，或当去乙酰毛花苷或其他药物停用时，应谨慎用药，注意血药浓度的变化、主观症状和心电图。

（1）合用禁忌及其理由

表 1 禁忌同时使用

药物名称

临床症状及处置措施

机制及危险因素

双硫仑

氰胺

可能会出现面部红潮、血压下降、胸闷、心慌、呼吸困难、昏厥、头痛、恶心、呕吐、头晕、抽搐等。

本品含有乙醇，可能引起双硫仑-氰胺-酒精反应。

表 2 *原则上禁忌合用*

药物名称

临床症状及处置措施

机制及危险因素

注射用钙剂

葡萄糖酸钙水合物（Culticol 注射液等）

L-天冬氨酸

钙质

氯化钙水合物

静脉输液引起的血钙水平的突然升高可能导致心脏毒性的迅速发生。如果不可避免需要给药，如纠正钙水平，应注意以低浓度缓慢给药。

心肌细胞内钙浓度的增加会增强药物的心肌收缩作用。

水合氯胺酮（琥珀胆碱、松弛素）

联合使用可能会导致严重的心律失常。

氯化琥珀水合物增加血钾的作用被认为是由于儿茶酚胺的释放引起的。

（2）合用注意事项及其理由

1）可能使本品作用增强的药物

临床：可能会增强药物的作用。

可能会出现洋地黄中毒的症状（如恶心、呕吐、心律失常等）。必要时观察消化系统和神经系统症状、心电图、血药浓度测定等，注意肾功能、血清电解质（钾、镁、钙）、甲状腺功能等诱发因素。

药物名称

机制及危险因素

利尿剂

排钾类利尿剂

噻嗪类利尿剂

呋塞米等

乙酰唑胺

过度利尿可能会降低血钾水平

抗生素制剂

两性霉素 B

恩维霉素

被认为是由于这些药物引起的血钾水平的降低

聚苯乙烯磺酸盐

与肠道中的钾离子进行离子交换可能会降低血钾水平

强心剂

氨力农

过度利尿会导致低钾血症

间羟胺

由于药效学相互作用可能会发生心律失常

皮质类固醇

皮质类固醇会导致低钾血症

口服钙

含钙制剂

高热量输液等

这些药物会增加血钙水平

维生素 D 制剂

骨化三醇等

维生素 D 制剂会增加血钙水平

抗高血压药

胍乙啶

利血平

药效学相互作用可增强传导抑制并诱发心动过缓

β 受体阻断药

普萘洛尔

阿替洛尔

卡维地洛等

药效学相互作用可增强传导抑制并诱发心动过缓。此外，据报道卡维地洛会增加去乙酰毛花苷的血药浓度

拟交感神经剂

肾上腺素

甲肾上腺素

异丙肾上腺素等

由于药效学相互作用可能发生心律失常

治疗心律失常药物

胺碘酮

奎尼丁

匹美醇

氟卡尼

吡西卡尼

普罗帕酮

贝普利地尔等

乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高。此外，药效学相互作用可能导致刺激传导的抑制

抗甲状腺制剂

噻唑啉

丙基硫氧嘧啶

据报道，随着甲状腺功能亢进症的改善，清除率变得正常，乙酰毛花苷的血液水平也会增加

钙通道阻滞剂

维拉帕米

地尔硫卓

硝苯地平等

据报道，乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高

解热/镇痛/消炎药

吲哚美辛

双氯芬酸

甲硝唑等

据报道，乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高

环孢素

据报道，乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高

化疗剂

伊曲康唑

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶

据报道，乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高

HMG-CoA 还原酶抑制剂

氟伐他汀

机制尚不清楚，但有报道称乙酰毛花苷的最大血药浓度增加

曲唑酮

机制尚不清楚，但有报道称血液中乙酰毛花苷的含量会升高

利尿剂

螺内酯

据报道，乙酰毛花苷的肾脏排泄受到抑制，血液浓度升高

2）可能会降低这种药物作用的药物

① 临床症状/措施：由于这种药物的作用可能会减弱，因此在联合使用时，应谨慎用药，例如监测这种药物的血药浓度。 

药物名称

机制及危险因素

卡马西平

有报道称，合用后乙酰毛花苷血药浓度降低

抗生素制剂

利福平

据报道，由于肝药物代谢酶的诱导，乙酰毛花苷的血药浓度降低

甲状腺制剂

左旋甲状腺素

甲状腺素

据报道，随着甲状腺功能减退症的改善，清除率变得正常，地高辛的血液水平会降低

阿卡波糖

据报道，联合使用可降低乙酰毛花苷的血药浓度

② 临床症状/措施：由于可能促进本药的排泄并可能降低血药浓度，因此在服用本药时应注意不要摄入含有圣约翰草的食物。

药物名称

机制及危险因素

含有圣约翰草的食物

有报道称，乙酰毛花苷的血药浓度下降

3）本品可能会增强其作用的药物

临床症状/措施：可能会增强盐酸布比卡因水合物的副作用。

药物名称机制及危险因素

盐酸布比卡因水合物由于药效学相互作用

4）本品可能减弱其作用的药物

临床症状/措施：可能会削弱肝素的作用。

5）可能掩盖洋地黄中毒症状的药物

临床症状/措施：存在掩盖洋地黄中毒症状（恶心/呕吐、食欲不振等）的风险。

药物名称

机制及危险因素

止吐药

舒必利

甲氧氯普胺

多潘立酮等

由于这些药物的止吐作用，很难区分这种药物的毒性症状。

药物监控

以下情况慎用：

1. 低钾血症；

2. 不完全性房室传导阻滞；

3. 高钙血症；

4. 甲状腺功能低下；

5. 缺血性心脏病；

6. 急性心肌梗死早期（AMI）；

7. 心肌炎活动期；

8. 肾功能损害。

用药期间应注意随访检查：

1. 血压、心率及心律；

2. 心电图；

3. 心功能监测；

4. 电解质尤其钾、钙、镁；

5. 肾功能；

6. 疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。

过量时，由于蓄积性小，一般于停药后 1～2 天中毒表现可以消退。

参考资料：去乙酰毛花苷合理用药. 用药助手APP.