阿昔洛韦

阿昔洛韦

非原创 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-07-16 19:58 发表于浙江

原文地址:阿昔洛韦

常规用药

阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。阿昔洛韦对抑制 HSV-1 病毒的作用最强、其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。适用于治疗如下疾病:

单纯疱疹病毒感染

成人常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗单纯疱疹病毒感染。常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、分散片、普通胶囊剂、颗粒剂、注射剂、凝胶剂、乳膏剂及眼用制剂,具体剂量用法如下:

◆ 普通片剂、普通胶囊剂:用于治疗初发生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹。推荐成人常用量一次  200 mg,一日  5  次(白天每  4  小时一次),共  10  日;或一次  400 mg,一日  3  次,共  5  日;复发性感染一次  200 mg,一日  5  次(白天每  4  小时一次),共  5  日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次  400 mg,一日  2  次,最多用药  12  个月;或一次  200 mg,一日  3  次,共  6  个月,必要时剂量可加至一次  200 mg,一日  5  次,共  6~12  个月。

◆ 缓释片:用于治疗初发生殖器疱疹的推荐剂量为成人每次  400 mg,每  8  小时  1  次,一日  3  次,连用  10  天。用于治疗慢性复发性生殖器疱疹的推荐剂量为成人每次  200~400 mg,每日  3  次,持续治疗  6~12  个月,进行再评价。根据再评价结果,选择适宜的治疗方案。

◆ 咀嚼片:用于治疗初发生殖器疱疹的推荐剂量为成人一次 200 mg,每  4 小时 1 次,一日  5  次,连用  10 天。用于治疗慢性复发性生殖器疱疹的推荐剂量为成人一次 200~400 mg,一日 2 次,持续治疗  4~6  个月或  12  个月,进行再评价。根据再评价结果,选择一次  200 mg,一日  3  次或一次  200 mg,一日  5  次的治疗方案。

◆ 未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗  1  年后,要对生殖器疱疹感染患者的发作频率和严重性进行再评价,以确定是否继续使用本品治疗。

◆ 间歇性治疗:应在复发性症状初期时给以及时治疗,成人一次 200 mg,每 4 小时 1 次,一日 5 次,服用 5 天以上。

◆ 分散片:用于治疗皮肤和粘膜单纯疱疹病毒感染,如初发和复发的生殖器疱疹病毒感染、疱疹性眼炎、疱疹性脑炎、疱疹性唇炎以及疱疹性红斑。将分散片投入  200 mL  水中饮用或含化。推荐剂量为成人每次  200 mg,每  3  小时服  1  次,每天  5  次,连续服用  5~7  天。用于生殖器复发性疱疹的长程疗法不应超过  6  个月。

◆ 颗粒剂:用于治疗生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,以及对反复发作病例进行预防。推荐剂量为成人每次  0.2 g,一日  5  次(白天每  4  小时  1  次),一疗程  5~10  日或遵医嘱。

◆ 注射剂:用于单纯疱疹病毒感染的治疗。重症生殖器疱疹初治,推荐剂量为按体重一次  5 mg/kg,一日  3  次,隔  8  小时滴注  1  次,共  5  日;免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,按体重一次  5~10 mg/kg,一日  3  次,隔  8  小时滴注  1  次,共  7~10  日;单纯疱疹性脑炎,按体重一次  10 mg/kg,一日  3  次,隔  8  小时滴注  1  次,共  10  日]。成人一日最高剂量按体重为 30 mg/kg,或按体表面积为  1.5 g/m2。每  8  小时不可超过 20 mg/kg。

◆ 凝胶剂(1%):用于治疗单纯性疱疹病毒皮肤粘膜感染及早期生殖器疱疹病毒感染。将凝胶涂擦患处,并覆盖,每次用量适中,每 3 小时  1  次,每日  6 次,连用  7 天。涂擦时应注意防护用指套或橡皮手套涂擦,以免感染身体其他部位或感染他人。或遵医嘱。

◆ 乳膏剂(3%):用于成人单纯疱疹感染。取适量本品涂患处,白天每 2 小时 1 次,一日 4~6 次,共 7 日。

◆ 眼用制剂(0.1%):用于单纯疱疹性角膜炎。将滴眼液滴入眼睑内,每 2 小时一次。

儿童常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗儿童单纯疱疹病毒感染。常用剂型有注射剂、乳膏剂及眼用制剂,具体剂量用法如下:

◆ 注射剂:用于婴儿与 12 岁以下小儿重症生殖器疱疹初治,推荐剂量按体表面积一次 250 mg/m2,一日  3 次,隔  8 小时滴注  1 次,共  5 日;用于婴儿与  12  岁以下小儿免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,推荐剂量按体表面积一次  250 mg/m2,一日 3 次,隔 8 小时滴注 1 次,共  7 日;12  岁以上儿童患者按成人量。用于单纯疱疹性脑炎,推荐剂量按体重一次  10 mg/kg,一日  3 次,隔  8 小时滴注  1 次,共  10 日。小儿最高剂量为每 8 小时按体表面积 500 mg/m2。

◆ 乳膏剂(3%):用于儿童单纯疱疹感染。取适量本品涂患处,白天每 2 小时 1 次,一日 4~6 次,共 7 日。

《处方手册》中推荐阿昔洛韦静脉给药用于儿童单纯疱疹性脑炎,具体剂量用法如下:

◆ 6 月~12 岁儿童:按每次 250 mg/m2 给药。

《新生儿临床用药》中推荐阿昔洛韦适用于新生儿单纯疱疹病毒引起的全身性感染、肺炎、脑炎,具体剂量用法如下:

◆ 口服制剂:仅用于预防。推荐剂量为每次  5~10 mg/kg,q8 h。

◆ 静脉制剂:粉针剂临用前先用  5 mL  注射用水溶解成  50 mg/mL  的溶液,在室温下可保存  12  小时,不可冷藏。每次剂量  10 mg/kg,给药间隔如下表:

_

≤ 14 天

> 14 天

_

< 1.2 kg

q12 h

q12 h

静脉注射

≤ 2 kg

q12 h

q8 h

静脉注射

> 2 kg

q8 h

q6 h

静脉注射

每剂加  9  倍  5% 葡萄糖溶液稀释成  5 mg/mL  的溶液,用注射泵控制于  1  小时以上静脉输入。勿与其他药物混合输注。疗程  14~21  天。

◆ 滴眼剂(0.1%):滴患眼,每  4~6  小时一次。

◆ 乳剂(3%):外用涂患处,每  4~6  小时一次。

《实用儿科药物剂量速查手册》中推荐阿昔洛韦适用于儿童疱疹性角膜炎、单纯疱疹、疱疹性支气管炎、生殖器疱疹和疱疹性脑炎,具体剂量用法如下表所示。亦可按  450 mg/(m2·d)计算。

规格

用法

小儿剂量

粉针剂 0.25 g,0.5 g
注射剂 100 mg(100 mL),250 mg(250 mL)

静滴

15 mg/(kg·d),分 2~3  次
(5 mg/mL)

滴眼剂  0.1%
眼膏剂  3%

眼用

6  次/d,q.s.(适量)

霜膏  3%

局部涂擦

3  次/d,q.s.(适量)

带状疱疹病毒感染

成人常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗带状疱疹病毒感染。常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、普通胶囊剂、颗粒剂、注射剂、凝胶剂、乳膏剂,具体剂量用法如下:

◆ 普通片剂、普通胶囊剂:用于治疗带状疱疹。推荐成人常用量为一次  800 mg,一日  5  次(白天每  4  小时 1 次),连用  7~10  日。

◆ 缓释片:用于治疗急性带状疱疹。推荐剂量为成人一次  1600 mg,每  8  小时  1  次,一日  3  次,连用  7~10 天。

◆ 咀嚼片:用于治疗急性带状疱疹。推荐剂量为成人一次  200~800 mg,每  4  小时  1  次,一日  5  次,连用  7~10 天。

◆ 颗粒剂:用于治疗免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例。推荐剂量为成人一次  200 mg,一日  5  次(白天每  4  小时 1 次),一疗程  5~10  日或遵医嘱。

◆ 注射剂:用于治疗严重带状疱疹。推荐剂量为成人按体重一次  5~10 mg/kg,一日  3  次,隔  8  小时滴注  1  次,共  7~10  日。成人一日最高剂量按体重为  30 mg/kg,或按体表面积为  1.5 g/m2。每  8  小时不可超过  20 mg/kg。

◆ 乳膏剂(3%):用于成人带状疱疹感染。取适量本品涂患处,白天每  2  小时  1  次,一日  4~6  次,连用  7  日。

◆ 凝胶剂(1%):用于治疗免疫受损患者无致命危险的带状疱疹。用凝胶涂擦患处,并覆盖,每次用量适中,每  3  小时  1  次,每日  6  次,连用  7  天。涂擦本品时,应注意防护用指套或橡皮手套涂擦,以免感染身体其他部位或感染他人。或遵医嘱。

儿童常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗儿童带状疱疹病毒感染。常用剂型有注射剂、乳膏剂和眼用制剂,具体剂量用法如下:

◆ 乳膏剂(3%):用于儿童带状疱疹感染。取适量本品涂患处,白天每  2  小时  1  次,一日  4~6  次,共  7  日。

《处方手册》中推荐阿昔洛韦静脉制剂用于儿童带状疱疹严重者,具体剂量用法如下:

◆ 12  岁以下儿童:按  250 mg/m2  给药。

《实用儿科药物剂量速查手册》中推荐阿昔洛韦适用于儿童带状疱疹,具体剂量用法如下表所示。亦可按  450 mg/(m2·d)计算。

规格

用法

小儿剂量

粉针剂 0.25 g,0.5 g
注射剂 100 mg(100 mL),250 mg(250 mL)

静滴

15 mg/(kg·d),分 2~3 次
(5 mg/mL)

滴眼剂  0.1%
眼膏剂  3%

眼用

6  次/d,q.s.(适量)

霜膏  3%

局部涂擦

3  次/d,q.s.(适量)

水痘

成人常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗水痘。常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、分散片、普通胶囊剂、颗粒剂、注射剂,具体剂量用法如下:

◆ 普通片剂、咀嚼片、普通胶囊剂:推荐成人常用量为一次  800 mg,一日  4  次,连用  5  日。当需要治疗时,应在出现水痘的最早体征或症状时开始治疗。没有关于体征和症状出现超过  24  小时后开始治疗的疗效信息。

◆ 缓释片:推荐成人常用量为一次  1600 mg,一日  2  次,连用  5  日。

◆ 分散片:用于治疗水痘-带状疱疹病毒感染,将分散片投入  200 mL  水中饮用或含化。推荐剂量为成人每次  200 mg,每  3  小时服  1  次,每天  5  次,连续服用  5~7  天。静脉注射阿昔洛韦适用于治疗免疫功能低下患者的水痘-带状疱疹感染,剂量未知。

◆ 颗粒剂:用于免疫缺陷者水痘的治疗,推荐剂量为成人每次  200 mg,一日  5  次(白天每  4  小时  1  次),一疗程  5~10  日或遵医嘱。

儿童常用剂量

阿昔洛韦可用于治疗儿童水痘。常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、分散片、普通胶囊剂、注射剂,具体剂量用法如下:

◆ 普通片剂、普通胶囊剂、咀嚼片:用于  2  岁以上儿童,按体重一次  20 mg/kg,一日  4  次,共  5  日,出现症状马上开始治疗。用于  40 kg  以上儿童,常用量为一次  800 mg,一日  4  次,连用  5  日。当需要治疗时,应在出现水痘的最早体征或症状时开始治疗。没有关于体征和症状出现超过  24  小时后开始治疗的疗效的信息。

◆ 缓释片:用于治疗  2  岁以上儿童,每次口服剂量为  40 mg/kg,每日  2  次,总量为  80 mg/kg/d。用于体重  40 kg  以上的儿童,每次  1600 mg,每日  2  次,连用  5  日。

◆ 分散片:用于治疗儿童水痘-带状疱疹病毒感染,将分散片投入  200 mL  水中饮用或含化。推荐剂量在成人推荐剂量下遵医嘱减量服用。

◆ 注射剂:用于儿童免疫缺陷者合并水痘,按体重一次  10 mg/kg  或按体表面积一次  500 mg/m2,一日  3  次,隔  8  小时滴注  1  次,连用  10  日。小儿最高剂量为每  8  小时按体表面积  500 mg/m2。

《新生儿临床用药》中推荐阿昔洛韦适用于新生儿水痘-带状疱疹病毒引起的全身性感染、肺炎、脑炎,具体剂量用法如下:

◆ 口服制剂:仅用于预防。推荐剂量为每次  5~10 mg/kg,每  8  小时一次。

◆ 静脉制剂:粉针剂临用前先用  5 mL  注射用水溶解成  50 mg/mL  的溶液,在室温下可保存  12  小时,不可冷藏。每次剂量  10 mg /kg,给药间隔如下表。

_

≤ 14 天

> 14 天

_

< 1.2 kg

q12 h

q12 h

静脉注射

≤ 2 kg

q12 h

q8 h

静脉注射

> 2 kg

q8 h

q6 h

静脉注射

◆ 每剂加  9  倍  5% 葡萄糖溶液稀释成  5 mg/mL  的溶液,用注射泵控制于  1  小时以上静脉输入。勿与其他药物混合输注。疗程  14~21  天。

◆ 滴眼剂(0.1%):滴患眼,每  4~6  小时一次。

◆ 乳剂(3%):外用涂患处,每  4~6  小时一次。

乙型肝炎

成人常用剂量

《处方手册》中推荐阿昔洛韦静脉制剂用于乙型肝炎的治疗,具体剂量用法如下:

◆ 成人每次  7.5 mg/kg,2  次/日,每次滴注  2  小时,连用  10~30  日。

给药说明

注射剂配制

静脉滴注液:本药粉针剂、小容量注射液用氯化钠注射液. 或 5% 葡萄糖注射液稀释至至少 100 mL(使用粉针剂前,需先将 500 mg 加入 10 mL 注射用水中,使浓度为 50 g/L),使最后药液浓度不超过 7 g/L,若浓度过高可引起静脉炎。

给药相关说明

1. 肾功能受损的患者应减少阿昔洛韦的剂量。

2. 在诊断出水痘或带状疱疹后,或在生殖器疱疹爆发的最初征兆或症状后,应尽快开始治疗。

3. 肾功能不全的患者服用阿昔洛韦时应谨慎。应保持足够的水分。

重要提示

孤儿药认定:用于由 1 型或 2 型单纯疱疹病毒引起的急性疱疹性角膜炎的治疗。

贮藏

1. 阿昔洛韦片剂应在受控的室温(15 至 25℃)下保存在干燥的地方,并避光。

2. 阿昔洛韦悬浮液应在受控的室温(15 至 25℃)下保存。

特殊人群用药

妊娠分级:B 级。

哺乳分级:L2 级。

不良反应

常见不良反应

一般:过敏反应、血管性水肿、发烧、头痛、周围性水肿

神经系统:攻击性行为、躁动、共济失调、昏迷、意识模糊、意识下降、头晕、精神病、癫痫发作、嗜睡、震颤

消化系统:腹泻、肠胃不适、恶心

血液学和淋巴瘤:贫血、白细胞碎裂性血管炎、白细胞减少症、淋巴结病、血小板减少症

肝胆道和胰腺:肝功能检查升高、肝炎、高胆红素血症、黄疸

肌肉骨骼:肌痛

皮肤:脱发、多形红斑、光敏性皮疹、瘙痒、皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死溶解、荨麻疹

特殊感觉:视觉异常

泌尿生殖系统:肾功能衰竭、肾痛(可能与肾衰竭有关)、血液尿素氮升高、肌酐升高、血尿

严重不良反应

单纯疱疹、带状疱疹、水痘

禁忌证

对于对阿昔洛韦或伐昔洛韦过敏的患者禁用。

注意事项

1. 阿昔洛韦胶囊仅供口服。阿昔洛韦治疗可导致肾衰竭,在某些情况下可导致死亡。

2. 导致血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征(TTP/HUS)并导致死亡,已发生在接受阿昔洛韦治疗的免疫缺陷患者。

药物监控

1. 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2. 脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。

3. 如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善,应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

4. 随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。

5. 进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀。

6. 生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。

7. 生殖:复发性疱疹的长程疗法也不应超过 6 个月。

8. 一次血液透析可使血药浓度减低 60%,因此血液透析后应补给一次剂量。

9. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。

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