氟桂利嗪常用,这 10 个问题千万要注意!

氟桂利嗪常用,这 10 个问题千万要注意!

原创 作者:张群英 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-06-15 19:58 发表于浙江

原文地址:氟桂利嗪常用,这 10 个问题千万要注意!

1 氟桂利嗪的适应证、用法用量

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临床上该药物主要用于眩晕症的治疗和偏头痛的预防性治疗,具体用法用量如下:

1)偏头痛的预防性治疗:

起始剂量:对于 65 岁以下患者开始治疗时可给予每晚 10 mg,65 岁以上患者每晚 5 mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗 2 个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。

维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每 7 天连续给药 5 天(剂量同上)、停药 2 天。即使预防性维持治疗的疗效显著,且耐受性良好,在治疗 6 个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。

2)眩晕的治疗:

每日剂量应与上述相同,但应在控制症状后及时停药。初次疗程通常少于 2 个月。如果治疗慢性眩晕症 1 个月或突发性眩晕症 2 个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。

2 常见不良反应与禁忌证

常见不良反应:

01、中枢神经系统的不良反应有:

1)嗜睡和疲惫感为最常见。

2)长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见。

3)锥体外系症状,表现为不自主运动、下颌运动障碍、强直等。多数用药 3 周后出现,停药后 2 周~6 个月可消失。老年人中容易发生。

4)少数病人可出现失眠,焦虑等症状。

02、消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。

03、其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状,这些症状多为短暂性。牙龈增生也是盐酸氟桂利嗪常见副作用之一,一般停药后恢复。

禁忌证:

1)急性脑出血疾病。
2)有抑郁症病史、帕金森病或其他锥体外系疾病症状。
3)对氟桂利嗪或本品任何辅料过敏。
4)由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告,但原则上妊娠期和哺乳期妇女不用此药。

3 药物的相互作用

1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。

2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。

3)放射治疗病人与氟桂利嗪联合应用时,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。

4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上,加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

4 氟桂利嗪的临床应用

10 问 10 答

Q1:老年患者,既往有高血压病,血压控制良好,否认其它慢性病史,此次发病诊断为「偏头痛」,是否可以应用氟桂利嗪预防偏头痛发作,如何应用?

氟桂利嗪针对偏头痛预防性治疗的起始剂量为:对于 65 岁以下患者开始治疗时可给予每晚 10 mg,65 岁以上患者每晚 5 mg。

Q2:患者在服药期间出现了抑郁伴双上肢抖动是否还继续应用该药物?

如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。

Q3:患者应用氟桂利嗪 2 个月后症状无明显改善,是否还可以应用该药物?

如在治疗 2 个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。

Q4:患者应用氟桂利嗪后治疗效果很好,如何维持治疗?服药达 6 个月是否还可继续服用?

如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每 7 天连续给药 5 天(剂量同上)、停药 2 天。即使预防性维持治疗的疗效显著,且耐受性良好,在治疗 6 个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。

Q5:若该患者间断出现「眩晕」临床诊断为「前庭性偏头痛」临床该如何用药?

每日剂量应与上述相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于 2 个月。如果治疗慢性眩晕症 1 个月或突发性眩晕症 2 个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。

Q6:如果患者因「高血压脑出血」住院,住院期间出现偏头痛发作频繁,是否可以应用该药物?

急性脑出血疾病的患者不建议应用氟桂利嗪治疗。

Q7:癫痫患者同时患有「偏头痛」是否可以应用该药物预防偏头痛发作?

因该药物可阻断钙超载而防止阵发性去极化,细胞放电,从而避免癫痫发作,不仅可以预防偏头痛发作,也是抗癫痫治疗的辅助用药。

Q8:氟桂利嗪最佳服药时间是?

推荐睡前服药,食物可以影响盐酸氟桂利嗪吸收,服药期间,睡前应避免进食。

Q9:当发生头晕或前庭性偏头痛时,临床医生通常会开出这样的联合用药处方:氟桂利嗪 + 倍他司汀,此种联合用药是否合理?

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP(环磷酸腺苷)分解成无活性的 5′-AMP,从而增加细胞内的 cAMP 浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。可与组胺竞争性地结合 H1 受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。

倍他司汀是组胺 H1 受体的弱激动剂,对 H2 受体几乎没有作用,是 H3 受体的强拮抗剂。H3 受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制 H3 受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。

因此,两者合用效果并不是相互抵抗的,可通过作用于不同的受体发挥相应的作用。

Q10:患有特发性震颤或帕金森的患者可以应用该药物吗?

盐酸氟桂利嗪可引起锥体外系反应,包括帕金森综合征、口腔运动障碍、静坐不能、面部震颤、急性斜颈等锥体外系反应,一般停药 2 周~6 个月可恢复。因此 65 岁以上、伴有家族遗传性震颤、特发性震颤家族史、锥体外系病史或帕金森病史的患者,服用氟桂利嗪时,更容易发生帕金森综合征,这些患者不建议应用该药物。

临床医生需要权衡利弊,以最短的疗程,最小的副作用达到最大的治疗效果。

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策划 | 时间胶囊

投稿 | zhangjing3@dxy.cn

题图 | 站酷海洛

参考文献:

[1] 罗霓. 甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床应用分析 [J]. 中国处方药,2018,16(3):90-91.

[2] 徐霜,许威,张玮,等. 氟桂利嗪胶囊安全性分析 [J]. 黑龙江医药,2021,34(4):820-822.

[3] 相关药物说明书.

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