阿托伐他汀 or ​瑞舒伐他汀,临床应用时如何选择?

阿托伐他汀 or ​瑞舒伐他汀,临床应用时如何选择?

非原创 作者:袁瑕 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-05-11 19:58 发表于浙江

原文地址:阿托伐他汀 or ​瑞舒伐他汀,临床应用时如何选择?

《中国血脂管理指南(2023 年)》于近日发布,指出他汀类药物是降脂药物治疗的基础。其中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床最常用的强效降脂药,在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。但两者究竟有什么区别呢?在用药选择上有什么需要注意的吗?今天我们来捋一捋。

1 共同点

1、作用机制

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均为第三代强效降胆固醇的他汀类药物,均通过抑制羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶活性,来发挥降低胆固醇自身合成的药理作用。

2、药效持续时间

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全,食物对吸收无影响。

二者半衰期均较长,可以一天一次固定时间给药即可,但晚上服用时 LDL-C 降幅可稍有增加。

一般在开始服药的 4 周内降低 LDL-C 达最大疗效, 并能在以后的治疗中得到维持。

剂量调整时间间隔应为 4 周,长期治疗后停药,药效可持续 4~6 周。

需要注意的是,他汀类药物应用取得预期疗效后应继续长期应用,如能耐受应避免停用。

3、禁忌证

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于胆汁淤积和活动性肝病患者,血清转氨酶持续超过正常上限 3 倍且原因不明者,妊娠期、哺乳期和准备生育的妇女。

服药期间均应定期监测肝功能和血肌酸激酶,作为停药或延续治疗的临床指导。

2 不同点

1、脂溶性 or 水溶性

阿托伐他汀为脂溶性他汀,更容易透过血脑屏障,产生中枢神经系统症状,如失眠等。

瑞舒伐他汀为水溶性他汀,不易进入肝脏外的其它组织,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖。

2、蛋白结合率

阿托伐他汀蛋白结合率高,较瑞舒伐他汀更易受患者血浆蛋白含量影响,且易与蛋白结合率高的其它药物产生相互作用。

3、药物间相互作用

阿托伐他汀经 CYP3A4 代谢,药物相互作用较瑞舒伐他汀多。抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁(> 1.2 L/d)等均可增加阿托伐他汀的血浆水平,使肌病风险增大。

此外,阿托伐他汀为 P-糖蛋白(P-gp)的底物,与经 P-gp 代谢的药物(如西格列汀、沙格列汀等)存在相互作用,瑞舒伐他汀与 P-gp 代谢药物无相互作用。

4、排泄途径

阿托伐他汀仅少量经肾排泄,对于轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。

瑞舒伐他汀轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害的患者禁用。

5、使用剂量

阿托伐他汀常用剂量为 10~20 mg,最大剂量为 80 mg。

瑞舒伐他汀常用剂量为 5~10 mg,最大剂量为 20 mg。

说明:由于我国人群对大剂量他汀类药物的耐受性较欧美人群差,不建议使用高强度大剂量他汀类药物。瑞舒伐他汀抑制 HMG-CoA 还原酶的效能强于阿托伐他汀,小剂量即可达到降脂效果,耐受性更好。

总结如下:

_

瑞舒伐他汀

阿托伐他汀

吸收(%)**

50

30

生物利用度(%)

20

12

亲水/亲脂

水溶性

脂溶性

蛋白结合率(%)

88

>98

半衰期(h)**

20.8

15~30

CYP 酶

2C9/2C19(10%)

3A4

P-gp

+

清除部位

10% 肾

90% 粪便

2% 肾

> 90% 粪便

常用剂量(mg)

5~10

10~20

最大剂量(mg)

20

80

注:CYP 酶为细胞色素 P450 酶;P-gp 为 P-糖蛋白。

阿托伐他汀 or 瑞舒伐他汀,两种强效降脂药物的选择要点,您都「get」了吗?

作者 | 四川绵阳四 0 四医院(绵阳市第一人民医院)药学部 袁瑕

首发 | 丁香园临床用药指南

投稿 | zhangjing3@dxy.cn

题图 | 站酷海洛

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

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参考文献(向上滑动查看)

[1] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南(2023 年). 中华心血管病杂志, 2023,51(03): 221-255.

[2] 《药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册》. 人民卫生出版社

[3] 《血脂异常用药咨询标准化手册》. 人民卫生出版社

[4] 《调脂药物治疗的药学监护》. 人民卫生出版社

[5] 阿托伐他汀钙片. 辉瑞制药有限公司.2022 年 8 月 1 日修改

[6] 阿托伐他汀钙片. 北京嘉林药业有限公司.2017 年 6 月 13 日修改

[7] 瑞舒伐他汀钙片.IPR Pharmaceuticals,INCORPORATED.2021 年 7 月 7 日修改

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