比索洛尔的用法用量、注意事项

非原创 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-04-26 19:58 发表于浙江

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国内批准适应症

普通胶囊剂：用于原发性高血压的治疗。

片剂：

1. 高血压、冠心病（心绞痛）；

2. 伴有左心室收缩功能减退（射血分数 ≤ 35%）的慢性稳定性心力衰竭。

使用本品时需遵医嘱接受 ACE 抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

国内常规剂量

口服给药

普通胶囊剂

口服，一日一次，起始剂量为 2.5 mg（1 粒），最大剂量每日不超过 10 mg（4 粒），遵医嘱。

片剂

1. 对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。

2. 高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次 5 mg 富马酸比索洛尔。

① 轻度高血压患者可以从 2.5 mg 富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次 10 mg 富马酸比索洛尔。

② 本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。

③ 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。

3. 慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：

①开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。

②慢性心力衰竭标准治疗包括一种 ACE 抑制剂（或当对 ACE 抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当时使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量调整期。

③建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。

4. 注意：

①本品治疗慢性稳定性心力衰竭必须首先经过下文所描述的剂量调整期。

②使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

1.25 mg，每日 1 次，用药 1 周，如果耐受性良好，则增加至 

↓

2.5 mg，每日 1 次，继续用药 1 周，如果耐受性良好，则增加至 

↓

3.75 mg，每日 1 次，继续用药 1 周，如果耐受性良好，则增加至 

↓

5 mg，每日 1 次，继续用药 4 周，如果耐受性良好，则增加至 

↓

7.5 mg，每日 1 次，继续用药 4 周，如果耐受性良好，则增加至 

↓

10 mg，每日 1 次，作为维持治疗

5. 最大推荐剂量为 10 mg，每日 1 次。

6. 建议在第一次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。

7. 剂量调整：

① 如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量，或考虑停药。

② 当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和/或上调比索洛尔剂量。

③ 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。

④ 若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。

特殊人群用药

妊娠分级：C 级（可能有害）。

哺乳分级：L3 级（中等安全）。

老年用药

1、不需要进行剂量调整，除非患者存在明显的肾或肝功能障碍。

2、富马酸比索洛尔已用于老年高血压患者。其应答率以及收缩压和舒张压的平均降低与美国临床研究中年轻患者的降低相似。尽管未在老年患者中进行剂量效应研究，但对于老年患者倾向于维持量给予较高剂量。

3、老年组中观察到的心率降幅略高于年轻组，且有随剂量增加而增加的趋势。一般而言，在老年和年轻患者之间未观察到不良反应报告的差异或因安全性原因造成的恶化病例。无需根据年龄调整剂量。

儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不建议用于儿童。

肾功能不全者用药

1、肌酐清除率低于 40 mL/min，初始剂量 2.5 mg/d，剂量滴定时应小心谨慎。

2、由于有限的数据表明富马酸比索洛尔不可经透析去除，因此，接受透析的患者无需更换药物。

肝功能不全者用药**

肝炎或肝硬化：初始剂量 2.5 mg/d，剂量滴定时应小心谨慎。

不良反应

常见不良反应

中枢神经系统：头晕（2.9%）、不稳、眩晕、晕厥、头痛（8.8%）、感觉异常 1.1%、感觉减退、感觉过敏、嗜睡、睡眠障碍、焦虑/不安、注意力不集中/记忆力下降、可逆性精神抑郁发展为紧张症、幻觉、是一种急性可逆性综合征、其特征为对时间和地点的迷失、情绪不稳定、感觉稍模糊、失眠（1.5%）。

自主神经系统：口干。

消化系统：胃/胃脘/腹痛、胃炎、消化不良、恶心（1.5%）、呕吐（1.1%）、腹泻（2.6%）、便秘、消化性溃疡。

肌肉骨骼：肌肉/关节疼痛（2.2%）、关节痛、背部/颈部疼痛、肌肉痉挛、抽搐/震颤。

皮肤：皮疹、痤疮、湿疹、牛皮癣、皮肤刺激、瘙痒、潮红、出汗、脱发、皮炎、血管性水肿、剥脱性皮炎、皮肤血管炎。

代谢：痛风。

呼吸系统：哮喘/支气管痉挛、支气管炎、咳嗽（2.6%）咽炎（1.1%）、鼻炎（2.9%）、鼻窦炎（2.2%）、呼吸道感染。

泌尿生殖系统：性欲减退/阳痿、佩罗尼氏病、膀胱炎、肾绞痛、多尿。

一般症状：疲劳（6.6%）、乏力、胸痛（1.1%）、不适、水肿（3.7%）、体重增加、血管性水肿发生率低的不良反应。

特殊感觉：视觉障碍、眼痛/眼压、流泪异常、耳鸣、听力下降、耳痛、味觉异常。

精神：多梦、失眠、抑郁。

血液：紫癜、粒细胞缺乏症、血小板减少症、血小板减少。

心血管系统：四肢发冷、跛行、低血压、直立性低血压、胸痛。

严重不良反应

心血管系统：心动过缓、心悸等心律失常、充血性心力衰竭、活动时呼吸困难。

消化系统：肠系膜动脉血栓形成、缺血性结肠炎。

过敏反应：发热、并伴有喉痛、喉痉挛、呼吸窘迫。

禁忌证

富马酸比索洛尔片禁止用于有心源性休克、明显心力衰竭、2 度或 3 度房室传导阻滞和明显窦性心动过缓的患者。

注意事项

1. 肾功能或肝功能受损

在肾或肝损害的患者中，应谨慎调整延富马酸比索洛尔的剂量。

2. 药物的相互作用 

1）富马酸比索洛尔不应与其他 β 阻滞剂联合使用。接受消耗儿茶酚胺药物如利血平或胍乙啶的患者应密切监测，因为添加富马酸比索洛尔片的-肾上腺素能阻断作用可能会导致交感神经活动过度减少。与可乐定同时治疗的患者，如果需要停止治疗，建议在可乐定停药前停用富马酸比索洛尔片几天。

2）当心肌抑制剂或房室传导抑制剂，如某些钙拮抗剂 [特别是苯烷基胺（维拉帕米）和苯并噻嗪（地尔硫卓），或抗心律失常药物，如双吡胺，同时使用时应小心使用富马酸比索洛尔。

3）同时使用利福平增加富马酸比索洛尔的代谢清除，缩短了富马酸比索洛尔的消除半衰期。然而，最初的剂量调整一般是不必要的。药代动力学研究表明，与同时给予的其他药物没有临床相关的相互作用，包括噻嗪类利尿剂和西咪替丁。富马酸比索洛尔对稳定剂量华法林患者凝血酶原时间无影响。

4）有过敏反应风险。 

5）在服用 β-受体阻滞剂时，对各种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对意外、诊断性或治疗性反复刺激更有反应性。这样的病人可能对治疗过敏反应的常规剂量的肾上腺素没有反应。

药物监控

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。

以下情况使用本品时应特别注意：

1. 糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状。

2. 严格禁食。

3. 正在进行脱敏治疗。

4. 一度房室传导阻滞。

5. 变异型心绞痛。

6. 外周动脉闭塞疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）。

虽然心脏选择性（β1）β-受体阻滞剂对肺功能的影响可能小于非选择性 β-受体阻滞剂，但和所有 β-受体阻滞剂一样，除非必要，应避免用于气道阻塞性疾病患者，如用于此类患者，使用本品时应特别谨慎。

对于气道阻塞性疾病患者，应用比索洛尔治疗时，应从可能使用的最低剂量开始给药，并密切监测症状（如呼吸困难、活动耐量降低、咳嗽）。

支气管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，所以应增加 2-受体激动剂的剂量。

和其它-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。

全身麻醉：患者接受全身麻醉时，须告知麻醉师患者正在使用 β-受体阻滞剂。如果认为手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药 48 小时后进行麻醉。

患有银屑病或有银屑病家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用-受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔片）。

嗜铬细胞瘤患者仅在使用-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。在一项冠心病患者的研究中，比索洛尔不影响患者的驾驶能力。不过因为疗效反应的个体差异，使用本品可能会影响驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。

尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：

1. 胰岛素依赖型糖尿病（I 型）。

2. 严重肾功能损害。 

3. 严重肝功能损害。

4. 限制型心肌病。

5. 先天性心脏病。

6. 有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病。

7. 3 个月内发生过心肌梗死。

8. 运动员慎用。