左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,三者区别看这里!

左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,三者区别看这里!

非原创 作者:兰鸿章 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-04-01 19:58

原文地址:左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,三者区别看这里!

莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星均属于氟喹诺酮类药物,因抗菌谱广,杀菌作用强,在抗感染治疗领域中广泛应用 [1]。其中莫西沙星和左氧氟沙星由于在肺组织浓度较高,且对肺组织常见致病菌能起到良好杀菌作用,故被称为「呼吸喹诺酮类」;在临床常用的喹诺酮类药物中,环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强,被称为「抗假单胞菌喹诺酮」[2]。

这三大抗菌药物之间有何区别?在临床应用中该如何选择?让我们一起来看看吧 ~

抗菌谱

左氧氟沙星和环丙沙星对常见的 G+、G-、非典型病原菌均有良好抗菌活性,而随后研制的莫西沙星不仅对 G- 有良好的抗菌活性,还进一步增强了对 G+、结核分枝杆菌、非典型病原体的杀灭作用 [3],具体见表 1:

表 1 喹诺酮类药物抗菌谱 [4-6] 

[]注:G+为革兰阳性菌、G-为革兰阴性菌;++为推荐、+为敏感、±为抗菌活性不确定、0 为不推荐,抗菌活性不佳

适应症

喹诺酮类药物抗菌活性强,在组织和体液中分布广泛,在肺、肾、前列腺、尿液、胆汁、粪便中的药物含量高于血药浓度,因此,常用于肺部、腹腔、泌尿生殖系统等部位感染。

** 肺部感染

1.  社区获得性肺炎(CAP)

对于轻症、在门诊治疗的 CAP 患者,呼吸喹诺酮类药物可用于 β 内酰胺类、大环内酯类耐药率较高地区或药物过敏或不耐受患者的替代治疗。

对于需要住院的 CAP 患者,推荐单用呼吸喹诺酮类,与联合用药相比,其不良反应少,且不需要皮试。

对于需要入住 ICU 的无基础疾病青壮年罹患重症 CAP 的患者,推荐包括单用呼吸喹诺酮类静脉治疗;而老年人或有基础疾病患者推荐予 β 内酰胺类药物联合呼吸喹诺酮类治疗 [6-7]。

2.  医院获得性肺炎(HAP)

对早发且 MDR 菌感染低的 HAP 患者风险组推荐环丙/左氧/莫西单药治疗。

对 MDR 菌感染高风险组及危重患者,推荐予对铜绿假单胞菌有效的 β 内酰胺类 (头孢菌素类或碳青霉烯类或 β 内酰胺类抗生素与酶抑制剂合剂) 联合环丙沙星或左氧氟沙星 , 或联合氨基糖苷类抗生素 [1,8]。

3.  慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)

以社区获得性流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等病原菌为主 , 对左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等多呈现敏感,可作为初始经验治疗方案之一,如有铜绿假单胞菌感染可能时 , 宜选环丙沙星或左氧氟沙星 [1]。

** 泌尿生殖系统感染

1.  尿路感染

左氧氟沙星及环丙沙星血药浓度及尿药浓度都高,可用于上下尿路感染,如近期未服用该类药物,可在留取尿培养后予上述药物抗感染治疗。鉴于目前大肠埃希菌对左氧及环丙耐药率为 50% 以上,对复杂性尿路感染,建议参照细菌药敏结果选药。

莫西沙星在尿液中浓度低,不建议用于尿路感染 [1,6]。

2.  淋菌性及非淋菌性尿道炎、宫颈炎

由于淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者已达 80% 以上 , 现已不再推荐应用该类药物,但由沙眼衣原体等所致的非淋菌性感染,左氧氟沙星仍可作为多西环素或阿奇霉素的替代治疗 [1,6]。

** 腹腔感染

轻、中度社区获得性腹腔感染感染住院患者,单药治疗选莫西沙星,联合治疗可选用环丙沙星或左氧氟沙星 + 甲硝唑 [1]。

** 骨和关节感染

骨和关节感染常见病原菌有金葡菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等,宜参照药敏结果选用氟喹诺酮类。如为 MRSA 感染导致的骨关节感染,在静脉治疗后可根据药敏结果使用利福平联合敏感氟喹诺酮类药物口服序贯治疗 [1,6]。

** 皮肤及皮肤结构感染

非复杂性皮肤软组织感染病原菌以金葡菌 (MSSA) 、化脓性链球菌为主, 可选用莫西或左氧;复杂性皮肤软组织感染 , 疑为肠杆菌科、铜绿等革兰阴性菌所致切口感染者 , 可选用环丙、左氧。糖尿病足感染多系需氧菌及厌氧菌混合感染 , 上述氟喹诺酮类药物可联合应用克林霉素或甲硝唑 [1,6]。

** 感染性腹泻

常见的病原菌为志贺菌、沙门菌、弯曲菌等,经验性治疗首选抗菌药物为喹诺酮类,根据不同地区耐药性差异选择不同品种 [1]。

** 结核病

莫西沙星和左氧氟沙星作为耐多药结核的核心药物, 可与其他抗结核药联合用于难以应用一线抗结核药或一线药物疗效不佳的肺结核病患者 [1,2,6]。

用法用量、不良反应及注意事项

喹诺酮类药物属于有一定抗生素后效应的浓度依赖性抗菌药物,提高血药浓度有利于提高抗菌药物疗效,故该类药物如左氧氟沙星、莫西沙星推荐日剂量单次给药方案,而环丙沙星由于半衰期短,不良反应有一定浓度依赖性,仍采用每日剂量分 2~3 次给药方式。具体见表 2:

表 2    喹诺酮类药物用法用量、不良反应及注意事项 [1,2,5]

[]

专家总结:

[]

喹诺酮类药物在临床上应用非常广泛,特别是成人社区获得性肺炎的经验治疗、医院获得性肺炎的初始及联合治疗等。莫西沙星、左氧氟沙星及环丙沙星是目前临床上应用最为广的喹诺酮类药物,对常见的革兰氏阳性、阴性菌及非典型致病菌均有其特殊的地位。

然而随着耐药菌的不断演变,如何合理选用喹诺酮类药物也越来越受到临床医师的重视。我们除了要了解不同药物的 PK/PD 参数外,还要结合本地区、本医院不同细菌的耐药情况及药敏结果进行选择。且不同药物其抗菌谱也不尽相同,相对来讲,莫西沙星的抗菌谱更广一点,对非典型致病菌、厌氧菌作用相对更好一点,不良反应相对更轻一些,肾功能不全无需调整剂量,对心脏、血糖、肌肉、中枢神经不良反应也相对较少。

当然,对单核增生李斯特氏菌、耐药铜绿假单胞菌,左氧氟沙星或环丙沙星相对是一个比较不错的选择。但喹诺酮类药物普遍对泌尿系感染敏感性较差,对厌氧菌作用不如甲硝唑或克林霉素,如果真要选择的话可以应用莫西沙星。

本文首发:丁香园呼吸时间
策划:fufu

投稿地址:zhangjing3@dxy.cn

[]

参考文献:

[1]  中华医师协会急诊医师分会、中华医学会急诊医学分会. 喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见 [J]. 中国急救医学.2020,40(11):1047-1056

[2]  中华医学会呼吸病学分会感染学组. 合理应用喹诺酮类抗茵药物治疗下呼吸道感染专家共识 [J]. 中华结核与呼吸杂志.2009,32(9):646-654

[3]  药理学(第 9 版). 人民卫生出版社

[4]  桑德福抗微生物治疗指南(第 46 版). 中国协和医科大学出版社

[5]  国家抗微生物治疗指南(第 2 版). 人民卫生出版社

[6] 「专家共识」编写组. 喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的适应证及其合理应用: 专家共识 [J]. 中国感染与化疗杂志.2009,9(2):81-88

[7]  中华医学会呼吸病学分会. 中国成人社区获得性肺炎诊断与治疗指南 [J]. 中华结核与呼吸杂志.2016,39(4):253-277

[8]  中华医学会呼吸病学分会感染学组. 中国成人医院获得性肺炎与呼吸机相关性肺炎诊断和治疗指南 [J]. 中华结核与呼吸杂志.2018,41(4):255-280

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