抗晕止吐、镇静催眠……异丙嗪到底怎么用?

抗晕止吐、镇静催眠……异丙嗪到底怎么用?

非原创 作者:用药助手 公号:丁香园神经时间 发布时间:2023-03-31 19:58

原文地址:抗晕止吐、镇静催眠……异丙嗪到底怎么用?

1 药物效应动力学

01、药理作用:

具有抗组胺、镇静、抗晕动、止吐和抗胆碱能作用。

1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争 H1 受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩和挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉挛和充血作用。

2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷走冲动的兴奋。

4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

02、作用机制:

异丙嗪是一种吩噻嗪类衍生物,是一种竞争性 H1 受体拮抗剂,但不阻断组胺的释放。与抗精神病药吩噻嗪的结构差异导致其相对缺乏(氯丙嗪的 1/10)多巴胺拮抗剂性质。

2 国内批准适应证

01、口服给药:

异丙嗪胆汁片:用于感冒引起的咳嗽、百日咳及其阵发性、痉挛性咳嗽。

盐酸异丙嗪片:

1)皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。

2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

3)镇静、催眠:适用于术前、术后和产科。此外,也可用于减轻成人的恐惧感,呈浅睡眠状态。

4)恶心、呕吐的治疗:适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

5)术后疼痛:可与止痛药合用,作为辅助用药。

02、注射给药

1)皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。

2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

3 国内常规剂量

01、口服给药

异丙嗪胆汁片:口服。一次 12.5 mg,一日 3 次。

盐酸异丙嗪片:

1)抗过敏:一次 12.5 mg,每日 4 次,饭后及睡前服用,必要时睡前 25 mg;

2)止吐:开始时一次 25 mg,必要时可每 4~6 小时服 12.5~25 mg;

3)抗眩晕:一次 25 mg,必要时每日 2 次;

4)镇静催眠:一次 25~50 mg,必要时增倍。

02、注射给药:注射剂

1)抗过敏:一次 25 mg,必要时 2 小时后重复;严重过敏时可用肌注 25~50 mg,最高量不得超过 100 mg。

2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至 0.25%,缓慢静脉注射。

3)止吐:一次 12.5~25 mg,必要时每 4 小时重复一次。

4)镇静催眠:一次 25~50 mg。

4 FDA 黑框警告

01、呼吸抑制:儿科患者

盐酸异丙嗪注射液不应用于 2 岁以下的儿科患者,可能导致致命的呼吸抑制。在 2 岁以下的儿科患者中使用异丙嗪上市后报告了呼吸抑制病例(包括死亡)。对 2 岁及以上的儿科患者注射盐酸异丙嗪时应谨慎。

02、严重的组织损伤(包括坏疽)

1)无论给药途径如何,盐酸异丙嗪注射液可引起严重的化学刺激和组织损伤,刺激和损伤可能由血管周围外渗、动脉内注射以及神经元内或神经元周围浸润引起。

2)不良反应包括烧灼感、疼痛、血栓性静脉炎、组织坏死和坏疽。在某些情况下,需要进行手术干预,包括筋膜切开术、皮肤移植和/或截肢。

03、由于静脉注射的风险,盐酸异丙嗪注射液的首选给药途径是深部肌肉注射,禁止皮下注射

内容仅供参考,请结合临床

首发|用药助手

投稿|zhangjing3@dxy.cn

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